割線のない錠剤については、粉砕可能な錠剤の場合は粉砕し、散剤として投薬する。 ..


フォシーガにより腎臓病の治療は格段に進歩したと考えており、当院でも積極的に使用しております。


“DAPA Care”は、フォシーガの心血管、腎、臓器保護作用を評価する一連の臨床プログラムです。終了済みおよび進行中の試験を含め35,000例以上の患者さんを対象とする35件以上の第IIb/III相試験から構成されており、フォシーガはこれまでに250万患者年以上に処方されています。またフォシーガは、現在、2型糖尿病合併の有無に関わらず、駆出率が保たれた心不全患者さんを対象として有効性を評価するDELIVER第Ⅲ相試験および急性心筋梗塞（MI）または心臓発作発症後の非2型糖尿病患者さんを対象とした第Ⅲ相DAPA-MI試験が進行中です。DAPA-MI試験は、この種の試験では初めてとなる適応症追加を目的としたレジストリに基づく無作為化比較対照試験です。

＜2型糖尿病＞
高度腎機能障害患者又は透析中の末期腎不全患者
血糖コントロール改善を目的として投与しないこと。本剤の血糖降下作用が期待できない。
中等度腎機能障害患者
血糖コントロール改善を目的とした投与については、その必要性を慎重に判断すること。本剤の血糖降下作用が十分に得られない可能性がある。

錠剤の粉砕・カプセルの開封を行うことにより、医薬品本来の製剤特性が失われる事があり、対象となる製剤

フォシーガに限らずどのお薬もメリット・デメリットがあり、それらを天秤にかけて判断していく必要があります。

フォシーガは、米国において、成人2型糖尿病における血糖コントロール改善のための食事および運動療法の補助療法として承認され、また、第Ⅲ相 CVアウトカム試験の結果に基づき、標準治療への追加療法で、成人2型糖尿病における心不全入院および心血管死のリスク低下の適応 *を取得しています 12。また、フォシーガは第Ⅲ相 、第Ⅲ相 試験の結果に基づき、2型糖尿病合併の有無に関わらず、 、および として承認された最初のSGLT2阻害剤です 1,13。

薬が大きくて飲みにくいので、粉砕できませんか？と、聞かれることがよくあります。
口から飲む薬を内服薬といいますが、内服薬にはさまざまな種類があります。
今回は、内服薬のなかでも錠剤の特徴と粉砕調剤について簡単に説明します。

ただし、フォシーガの腎保護効果について明らかになっていることと、明らかになっていないことがあり、積極的に使用したい場合とそうではない場合を筆者の主観で以下のように分けてみました。


高温多湿を避け、短期間なら一包化できそうですね。 粉砕に関しては、データはありませんでした。 YG研究会

フォシーガ（ダパグリフロジン）は、1日1回、経口投与のファーストインクラスの選択的SGLT2阻害剤です。研究により、心腎疾患の予防および進展抑制、ならびに各臓器の保護に対するフォシーガの有効性が示され、心臓、腎臓および膵臓の臓器間の基本的な関連性を示す重要な知見が得られました 1,12,13。これらの臓器の一つでも損傷を受けると、他の臓器の機能低下を引き起こし、全世界で主要な死因となっている2型糖尿病、心不全およびCKDを含む疾患の発症につながります 14-16。

これらの製剤は、粉砕後上記の条件下で 3 ヵ月間または 120 万 Lux・hr は安定であることを確認した。 (2) 経管通過性試験

フォシーガは糖尿病の治療薬として使われていましたが、血糖値を下げるだけでなく腎機能を保護する効果も期待され、糖尿病の患者さんには積極的に使用されていました。

本剤はそのままの形でご服用いただくことを前提に承認されているため、粉砕した状態での有効性、安全性は検討していません。

DAPA-CKD試験は、2型糖尿病合併の有無に関わらず、CKDステージの2～4、かつ、アルブミン尿の増加が確認された4,304例を対象に、フォシーガ10mg投与による有効性と安全性をプラセボと比較検討した国際多施設共同無作為化二重盲検第Ⅲ相試験です。フォシーガ は1日1回、ACEiもしくはARBによる治療と併用されました。複合主要評価項目は、腎機能の悪化もしくは死亡（eGFRの50%以上の持続的低下、ESKDへの進行、心血管または腎不全による死亡）リスクでした。副次評価項目は、腎機能の複合評価項目（eGFRの50%以上の持続的低下、ESKDへの進行、腎不全による死亡）、心血管死もしくは心不全による入院、および全死因死亡のいずれかの初発までの期間でした。試験は日本を含む21カ国で実施されました 1。結果は に掲載されました 1。

ただし、他剤との配合変化（一包化）について検討したデータはありません。 更新日：2022年4月

アストラゼネカは、サイエンス志向のグローバルなバイオ・医薬品企業であり、オンコロジー、希少疾患、および循環器・腎・代謝疾患、呼吸器・免疫疾患からなるバイオファーマにおいて、医療用医薬品の創薬、開発、製造およびマーケティング・営業活動に従事しています。英国ケンブリッジを本拠地として、当社は100カ国以上で事業を展開しており、その革新的な医薬品は世界中で多くの患者さんに使用されています。詳細については または、ツイッター （英語のみ）をフォローしてご覧ください。

[PDF] 糖尿病治療薬の比較・切り替えについて 注射薬(付表 ..

フォシーガ錠は5mgと10mgがあり、必要性や用途に応じて量を調整していきます。

フォシーガの副反応は以下のようなものがあります。

CKDは、腎機能の低下を伴う重篤な進行性の疾患です（eGFRの低下、あるいは腎臓の障害を示唆する指標の変化、もしくはその両方が、最低3カ月間認められた場合と定義されています 4。CKDを発症する最も一般的な原因疾患は、糖尿病、高血圧、慢性糸球体腎炎です 10。CKDは高い有病率や、心不全や若年死をもたらす心血管イベントリスクの増加に関与しています。CKDの最も重篤な状態は末期腎不全（ESKD）と呼ばれ、腎障害および腎機能低下が進行し、血液透析や腎移植を必要とする状態となります 2。CKD患者さんの多くはESKDになる前に心血管系の原因によって死亡しています 11。現在、日本におけるCKD患者数は、約1,300万人と推定されています 6。

フォシーガは飲み薬です。

薬に苦味や吸湿性があるものはフィルムコーティングで膜をつくることで、薬を飲みやすくし、変性して薬の効果が下がらないようにしています。
苦味など特異な風味でも飲むことができるのであれば粉砕可能ですが、吸湿して効果が下がる薬は粉砕することができません。他の薬に代替できるものは代替案を提案します。代替案がないものは、内服直前に粉砕するなどで対応してもらっています。

いずれも頻度は少ないものですが、対策としてフォシーガ。

＜参考＞
試験方法
シリンジに錠剤1 個と約55℃の水20 mL を入れ，錠剤の崩壊性を調査した。
別に粉砕した錠剤を用いて調製した懸濁液がチューブを通過できるかどうかを評価した。
調製直後及び10 分間放置後の懸濁液の含量及びpH を測定した。

フォシーガは、SGLT-2阻害薬という糖尿病の薬の一種です。

薬の中には胃液と反応し効果が下がってしまうものや、胃で溶けることで胃に障害を及ぼすものがあります。そのため腸に到達するまで溶けない加工をしています。このような錠剤は粉砕することができません。

粉砕（△）：粉砕時の有効

本剤の簡易懸濁法での投与は承認された用法ではないので、お勧めはできません。
尚、社内試験の結果は55℃の水20 mLに対して5分で崩壊しました。
また，調製した懸濁液はチューブを通過しました。

粉砕・簡易懸濁法の可否

＜参考＞
・温度と相対湿度(R.H.)をそれぞれ25℃/60%，25℃/75%，30℃/75%の条件下（暗所）に6ヵ月間保存したとき，わずかな吸湿（乾燥減量の増加）が認められたものの，その他の試験項目では変化がなく，6 ヵ月間安定でした。
・40℃/75%の条件下（暗所）に保存したとき，わずかな吸湿（乾燥減量の増加）が認められ，10 mg 錠粉砕品では分解生成物（規格内）が認められたが，その他の試験項目では変化がなく，6ヵ月間安定でした。
・30℃/92%の条件下（暗所）に保存したとき，1 週間で吸湿（乾燥減量の増加）と含量の低下（規格外）が認められました。
・光照射下（120万 lx・h，200 W・h/m2 以上）では，10 mg 錠粉砕品で分解生成物（規格内）が認められたが，その他の試験項目では変化がなく，安定でした。（引用１）