リベルサスで期待されるダイエット効果について、詳しく見ていきましょう。
2型糖尿病。
(効能又は効果に関連する注意)本剤の適用は、あらかじめ糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法を十分に行ったうえで効果が不十分な場合に限り考慮すること。
リベルサスは、有効成分のセマグルチドを吸収促進剤(SNAC)で保護し、内服できるようにしたお薬です。
SNACは、3mg、7mg、14mgのいずれの錠剤についても、それぞれ1錠あたり300mgが添加されており、水120ml以下での服用が推奨されています。
錠剤1錠の表面積に対して120ml以下という飲水量が決まっているため、錠剤を噛み砕いて分割・粉砕してしまうと、表面積が増加して飲水量とのバランスが崩れてしまいます。
飲水量とのバランスが崩れるとセマグルチドの効果が低下するため、錠剤は噛み砕かずにそのまま服用してください。
リベルサスには食欲を抑制し、胃腸の働きを抑え、代謝を促進する働きがあるため、体重や脂肪を減少させる効果があります。
結果としてエネルギーの消費効率が向上するため、基礎代謝の向上が期待できるでしょう。
基礎代謝が向上すると、同じ活動量でもカロリーの消費量が増えるため、さらにジョギングやウォーキングなどの有酸素運動を取り入れることで、ダイエット効果を引き出しやすくなります。
国内で肥満治療の効能・効果で承認されているGLP-1製剤はありません。
通常、成人には、セマグルチド(遺伝子組換え)として1日1回7mgを維持用量とし経口投与する。ただし、1日1回3mgから開始し、4週間以上投与した後、1日1回7mgに増量する。なお、患者の状態に応じて適宜増減するが、1日1回7mgを4週間以上投与しても効果不十分な場合には、1日1回14mgに増量することができる。
(用法及び用量に関連する注意)7.1.本剤の吸収は胃の内容物により低下することから、本剤は、1日のうちの最初の食事又は飲水の前に、空腹の状態でコップ約半分の水(約120mL以下)とともに3mg錠又は14mg錠を1錠服用し、また、服用時及び服用後少なくとも30分は、飲食を避けること及び服用時及び服用後少なくとも30分は、他の薬剤の経口摂取を避けること。分割・粉砕及びかみ砕いて服用してはならない〔16.2.1-16.2.3参照〕。
7.3.投与を忘れた場合はその日は投与せず、翌日投与すること。
リベルサスは、1日1錠を120ml以下の水で服用します。
120mlというとコップ半分以下なので、多くの方が想像するよりも少量です。
多量の水で飲むと、リベルサスに添加されている吸収促進剤(SNAC)の保護作用が低下し、吸収効率が低下してしまいます。
リベルサスの効果を十分に得るためにも、服用時の水の量に注意しましょう。
リベルサスのダイエット効果は、飲んですぐに現れるものではありません。
服用を始めてから、ダイエット効果を実感できるようになるまでには、2〜3ヶ月ほどかかると考えておきましょう。
年齢による基礎代謝の違いや食事・運動の仕方によって、個人差が生じることもあります。
焦らず、継続して服用することが大切です。
リベルサス服用中は食欲が低下するため、食事量が自然と減ります。
食事量が減ると、栄養が不足したり、偏るリスクがあるため、できるだけバランスの良い食事を心がけましょう。
早く効果を実感したいからと言って、過度な食事制限を行うのもNGです。
極端な食事制限は、低血糖の発症リスクを高める恐れがあるため注意が必要です。
薬の効果や副作用について、きちんと理解してから服用しましょう。
従来、オゼンピック®(セマグルチド)をはじめとした。GLP-1受容体作動薬は、アミノ酸が結合したペプチドで分子量が4000程度と大きく、さらには胃液のペプチド分解酵素によって分解されてしまうため、胃粘膜からの吸収が難しいため、経口投与は適しませんでした。しかし、製薬メーカーの研究の結果、吸収促進剤であるSNAC(サルカプロザートナトリウム)300mgを含有することで、胃でのタンパク質分解酵素からセマグルチドを保護し、吸収を促進して、経口投与が実現としました。
体内のホルモンであるGLP-1は、すぐに分解されるため効果は短時間です。
リベルサスは褐色脂肪細胞の働きにアプローチし、脂肪分解や代謝を促進する効果が期待できます。
1回10分の注射で長期間効果が持続!グロースファクター治療とは?
正しい用量や指定された服用方法を守らなければ、リベルサスの効果が十分発揮されません。
たとえば、処方された用量より少なく服用したり、服薬のタイミングを不規則にしたりすると、期待される結果を得られないことがあるため注意が必要です。
リベルサス錠14mgの基本情報(薬効分類・副作用・添付文書など)
また、個人の体質や基礎疾患によっては、効果が異なる場合も考えられます。
リベルサスとは?ダイエット効果・飲み方・副作用・安全性について
糖尿病用薬とリベルサスを併用すると低血糖になるリスクが高まるため、必要に応じて減量するなどの措置が必要です。
また、甲状腺機能低下症などの治療に用いられる「レボチロキシン製剤」もリベルサスとの併用はできない可能性があります。
現在投薬治療中の方は、必ず医師に伝えて適切に対処してもらいましょう。
リベルサスの効果や副作用は?処方や保険適用の条件・飲み方を解説
運動不足は、基礎代謝の低下や筋肉量の減少につながります。
結果的にカロリーの消費が下がり、体重減少が遅れかねません。
リベルサスのダイエット効果は、食後の血糖値コントロール、食欲抑制、消化を遅らせる働きにより体重減少を促します。 リベルサスの効果
リベルサスには、食欲を抑え基礎代謝を向上させる働きがあります。
ただし、「運動によるカロリー消費が加わった方が、ダイエット効果が高まるでしょう。
リベルサスで期待される3つのダイエット効果 · 過剰な食欲を防ぐ · 満腹感が続く · 体重管理がしやすくなる.
リベルサス(一般名:セマグルチド (遺伝子組換え))は2型糖尿病の治療薬として承認されているGLP-1受容体作動薬という種類の薬剤です。2021年2月5日に発売された比較的新しい薬で、世界初、唯一の経口GLP-1受容体作動薬です。
し、最大用量である 14mg に関しては従来製剤に比べて高い血糖改善効果と体重減少効果が
食生活が乱れていると、リベルサスの効果を引き出せません。
高カロリー・高脂肪・高糖質の食品を過剰に摂取している場合、薬の効果が相殺されることがあるからです。
過食や間食が多い生活では、カロリー摂取過多となり、体重減少を妨げる原因となります。
[PDF] リベルサス錠 3mg リベルサス錠 7mg リベルサス錠 14mg
リベルサスは食欲減退や血糖値を安定させるなど痩せやすい体づくりをサポートするものなので、効果を実感するためには、時間がかかります。
効果は徐々に現れるため、短期間での効果は期待できません。
長期間の服用が前提であるため、医師と相談しながら継続的に治療することが重要です。
【この薬の効果は?】 ・この薬は、経口GLP-1受容体作動薬と呼ばれる薬で、1日1回の使用で効.
リベルサスの服用が他の治療に影響したり、副作用を起こす原因となるので、治療中の病気やアレルギーがあれば必ず医師に伝えるようにしてください。
リベルサス錠14mg|一般的な治療薬【臨床研究情報ポータルサイト】
(禁忌)
2.1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。2.2.糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡又は糖尿病性前昏睡、1型糖尿病の患者[インスリン製剤による速やかな治療が必須となるので、本剤を投与すべきでない]。
2.3.重症感染症、手術等の緊急の場合[インスリン製剤による血糖管理が望まれるので、本剤の投与は適さない]。(重要な基本的注意)
8.1.投与する場合には、血糖、尿糖を定期的に検査し、薬剤の効果を確かめ、3~4ヵ月間投与して効果が不十分な場合には、より適切と考えられる治療への変更を考慮すること。8.2.本剤の消失半減期は長いので、本剤中止後も効果が持続する可能性があるため、血糖値の変動や副作用予防、副作用発現時の処置について十分留意すること〔16.1参照〕。
8.3.本剤の使用にあたっては、患者に対し、低血糖症状及びその対処方法について十分説明すること〔9.1.3、11.1.1参照〕。8.4.低血糖症状を起こすことがあるので、高所作業、自動車の運転等に従事している患者に投与するときには注意すること〔11.1.1参照〕。
8.5.急激な血糖コントロールの改善に伴い、糖尿病網膜症の顕在化又は糖尿病網膜症増悪があらわれることがあるので、注意すること。8.6.急性膵炎の初期症状(嘔吐を伴う持続的な激しい腹痛等)があらわれた場合は、使用を中止し、速やかに医師の診断を受けるよう指導すること〔9.1.1、11.1.2参照〕。
8.7.胃腸障害が発現した場合、急性膵炎の可能性を考慮し、必要に応じて画像検査等による原因精査を考慮する等、慎重に対応すること〔9.1.1、11.1.2参照〕。8.8.下痢、嘔吐から脱水を続発し、急性腎障害に至るおそれがあるので、患者の状態に注意すること。
8.9.本剤投与中は、甲状腺関連の症候の有無を確認し、甲状腺関連の異常が認められた場合には、専門医を受診するよう指導すること〔15.2.1参照〕。8.10.胆石症、胆嚢炎、胆管炎又は胆汁うっ滞性黄疸が発現するおそれがあるので、腹痛等の腹部症状がみられた場合には、必要に応じて画像検査等による原因精査を考慮するなど、適切に対応すること〔11.1.3参照〕。
8.11.本剤はセマグルチド(遺伝子組換え)を含有しているため、ウゴービ等他のセマグルチド<遺伝子組換え>含有製剤と併用しないこと。8.12.本剤とDPP-4阻害剤はいずれもGLP-1受容体を介した血糖降下作用を有しており、本剤とDPP-4阻害剤を併用した際の臨床試験成績はなく、有効性及び安全性は確認されていない。
(特定の背景を有する患者に関する注意)(合併症・既往歴等のある患者)
9.1.1.膵炎の既往歴のある患者〔8.6、8.7、11.1.2参照〕。9.1.2.重度胃不全麻痺等、重度胃腸障害のある患者:十分な使用経験がなく、胃腸障害の症状が悪化するおそれがある。
9.1.3.低血糖を起こすおそれがある次の患者又は状態。・脳下垂体機能不全又は副腎機能不全。
・栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量不足又は衰弱状態。・激しい筋肉運動。
・過度のアルコール摂取者。〔8.3、11.1.1参照〕。
9.1.4.胃摘出術を受けた患者:他剤での治療を考慮すること(本剤は主に胃において吸収されるため、有効性が減弱する可能性がある)〔16.2.1参照〕。(生殖能を有する者)
2ヵ月以内に妊娠を予定する女性には本剤を投与しないで、インスリンを使用すること〔9.5妊婦の項参照〕。(妊婦)
妊婦、妊娠している可能性のある女性には本剤を投与しないで、インスリンを使用すること(皮下投与用セマグルチドを用いた動物試験において、臨床用量に相当する又は下回る用量(最大臨床用量でのAUC比較においてラットで約0.6倍、ウサギで約0.5倍、サルで約5.6~8.6倍)で、胎仔毒性(ラット:胚生存率減少、胚発育抑制、胎仔骨格異常及び胎仔血管異常の発生頻度増加、ウサギ:早期妊娠損失、骨格異常及び胎仔内臓異常の発生頻度増加、サル:早期妊娠損失、胎仔外表異常及び骨格異常の発生頻度増加)が認められており、これらの所見は母動物体重減少を伴うものであった)〔9.4生殖能を有する者の項、15.2.2参照〕。(授乳婦)
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること(皮下投与用セマグルチドを用いた動物試験において、ラットで乳汁中への移行が報告されているが、ヒトでの乳汁移行に関するデータ及びヒトの哺乳中の児への影響に関するデータはない)〔15.2.2参照〕。(小児等)
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。(高齢者)
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること(一般に生理機能が低下していることが多い)〔16.6.3参照〕。(相互作用)
10.2.併用注意:1).糖尿病用薬(ビグアナイド系薬剤、スルホニルウレア剤、速効型インスリン分泌促進剤、α-グルコシダーゼ阻害剤、チアゾリジン系薬剤、DPP-4阻害剤、SGLT2阻害剤、インスリン製剤等)〔11.1.1参照〕[低血糖症の発現に注意すること(血糖降下作用が増強される)。特に、インスリン製剤又はスルホニルウレア剤と併用する場合、低血糖のリスクが増加するおそれがあるため、必要に応じ、これらの薬剤の減量を検討すること(血糖降下作用が増強される)]。
2).レボチロキシン製剤<経口>〔16.7参照〕[本剤との併用時に、レボチロキシン単回併用後のチロキシン総曝露量<AUC・内因性値で補正>が33%増大したとの報告があるので、併用時には甲状腺パラメータのモニタリングを検討すること(レボチロキシンの曝露量の増加は、セマグルチドによる胃内容排出の遅延によると考えられる)]。(適用上の注意)
14.1.薬剤交付時の注意14.1.1.PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある)。
14.1.2.本剤は吸湿性が強いため、服用直前にPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。14.1.3.本剤は吸湿性が強く、PTPシートで防湿しているため、原則としてミシン目以外の場所で切り離さないこと。やむを得ず切り離す場合には、PTPシートのポケット部分を破損しないようにすること。
(その他の注意)15.2.非臨床試験に基づく情報
15.2.1.マウス及びラットを用いたセマグルチドのがん原性試験:皮下投与用セマグルチドを用いたラット及びマウスにおける2年間がん原性試験において、臨床用量に相当する又は下回る用量(最大臨床用量でのAUC比較においてラットでは定量下限未満のため算出できず、マウスで約2.8倍)で、甲状腺C細胞腫瘍の発生頻度の増加が認められたとの報告がある。甲状腺髄様癌の既往のある患者及び甲状腺髄様癌又は多発性内分泌腫瘍症2型の家族歴のある患者に対する、本剤の安全性は確立していない〔8.9参照〕。
15.2.2.サルカプロザートナトリウムの非臨床評価:本剤は胃で崩壊・吸収される。吸収は錠剤表面の周辺部に限定される。サルカプロザートナトリウムによる局所でのpH緩衝作用により、セマグルチドの急速な酵素的分解を防ぐことができる。サルカプロザートナトリウムのマウス、ラット及びサルにおける反復投与毒性試験において、最大臨床用量でのCmax(非結合型)の276倍を超える用量を投与した場合に、嗜眠、呼吸異常、運動失調、異常姿勢、活動性低下、身体緊張低下、反射低下等の一般状態変化又は死亡が認められている。
授乳ラットでサルカプロザートナトリウム又は代謝物の乳汁への移行が報告されている。ラットでサルカプロザートナトリウムの胎盤通過性が認められ、胎仔組織に達することが報告されている。ラットにおける生殖発生毒性試験からは、新生仔の発達に対する影響は認められていない〔9.5妊婦、9.6授乳婦の項参照〕。
(取扱い上の注意)本剤は吸湿性が強く、光に不安定なため、PTPシートの状態で保存すること。
(保管上の注意)室温保存。
本剤の適用は、あらかじめ糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法を十分に行ったうえで効果が不十分な場合に限り考慮すること。
リベルサスは3mg・7mg・14mgの3つの用量があります。リベルサスを毎日同じ時間帯に服用することで血中のGLP-1濃度徐々に高め、定常状態(薬が血中に流入する量と、出ていく量が等しい状態)なる頃に作用を発揮します。。つまり、基本的な処方方針として「開始用量の3mgで開始し、副作用がないことを確認して7mgに増量」します。7mgでも効果が不十分な場合に14mgに増量します。