セマグルチドを使用する際の注意点は、オゼンピックとリベルサスで違います。


日本におけるリベルサス®錠の承認は、日本人1,293人を含む9,543人の成人2型糖尿病患者が参加した、グローバル臨床開発プログラム (PIONEER) に基づいています。日本人2型糖尿病患者を対象とした、単独療法を評価する臨床試験で示されたHbA1cの低下量は、投与後26週でリベルサス®錠7 mg (1日1回服用) で1.6%、リラグルチド0.9 mg (1日1回投与) で1.4%、他の経口血糖降下薬1剤との併用療法においては投与後26週でリベルサス®錠7 mg (1日1回服用) で1.7%、デュラグルチド0.75 mg (週1回投与) で1.5%でした (治療方針estimand)。また、リベルサス®錠14 mg (1日1回服用) については、日本人2型糖尿病患者の単独療法のHbA1cの低下量は、投与後26週で1.8%、他の経口血糖降下薬1剤との併用療法においては投与後26週で2.0%でした (治療方針estimand)。


ノボ ノルディスク ファーマ 取締役 糖尿病・肥満症事業本部 本部長の傳幸諭は次のように述べています。「ペプチド製剤であるGLP-1アナログの経口化に成功し、日本の2型糖尿病患者さんにリベルサス®錠をお届けできることは、『変革を推進し、糖尿病を克服する』というノボ ノルディスクのパーパス達成に向けた大きな一歩です。世界初にして唯一の経口GLP-1受容体作動薬リベルサス®錠により、日本の2型糖尿病患者さんの血糖コントロール改善のために、新たな治療オプションを提供することができると信じています。」

また、MSD 副社長執行役員 プライマリーケア・ワクチン／スペシャリティ部門統括のクリス・リージェントは、次のように述べています。「当社は、リベルサス®錠の販売提携により糖尿病治療薬のポートフォリオが強化され、パートナーのノボ ノルディスク ファーマ社と糖尿病の治療にさらに貢献できることをたいへん嬉しく思います。」

リベルサス錠3mgの基本情報（薬効分類・副作用・添付文書など）

リベルサス®錠〔一般名：セマグルチド (遺伝子組換え)〕は、2型糖尿病患者の食事および運動療法で効果不十分な場合の血糖コントロールの改善を適応とする糖尿病治療薬として承認されている、世界初にして唯一の経口のGLP-1受容体作動薬です。リベルサス®錠は、生体内で分泌されるホルモンであるGLP-1のアナログ製剤です。リベルサス®錠の承認は、9,543人の成人2型糖尿病患者が参加したグローバル臨床開発プログラム (PIONEER) に基づいています。PIONEERの10試験のうち、2つの第3a相臨床試験は、日本人2型糖尿病患者を対象としたものです。リベルサス®錠は1日1回服用の経口剤であり、日本では3 mg、7 mg、14 mgの3つの用量が承認されています。開始用量は3mgで、4週間以上投与したのちに維持容量である7mgに増量します。なお、患者の状態に応じて適宜増減しますが、1日1回7 mgを4週間以上投与しても効果不十分な場合には、1日1回14 mgに増量することができます。リベルサス®錠は、これまでに米国、カナダ、デンマーク、スイス、オランダ、英国、スウェーデンで販売されています。

リベルサス®錠のPIONEER第3a相臨床開発プログラムは、臨床試験10試験 (日本は6試験に参加) に合計9,543名の2型糖尿病患者を組み入れたグローバル開発プログラムです。このうち、以下の2つの試験は全員日本人2型糖尿病患者を対象にしたものです。

PIONEER 9は、安全性および有効性を比較検討する52週間の無作為割り付け、二重盲検プラセボ対照、非盲検実薬対照、第2/3相試験です。食事療法と運動療法のみ、またはそれに加えて経口糖尿病薬単剤で治療を受けている日本人2型糖尿病患者を対象とし、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mg、プラセボおよびリラグルチド 0.9 mgの5群を設け、リベルサス®錠の用量反応性、安全性および有効性をプラセボおよびリラグルチド 0.9 mgと比較検討しました。PIONEER 9では被験者243名を1:1:1:1:1の比率で、リベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mg、リラグルチド 0.9 mgまたはプラセボの1日1回投与に無作為に割り付けました。

HbA1cにおいて、ベースライン平均8.2%が、投与後26週にはリベルサス®錠3 mg、7 mg、14 mgでそれぞれ1.1%、1.5%、1.7%低下し、プラセボの0.1%の低下と比較して統計的に有意な低下を示し、主要目的が達成されました (仮想estimand)。さらに、リベルサス®錠14 mgでの低下量はリラグルチド0.9 mgでの1.4%と比較し、統計的に有意な低下となりました (仮想estimand)。


経口GLP-1受容体作動薬 セマグルチド、リベルサス高用量のリアルワールドデータの検討-レトロスペクティブ調査

ノボ ノルディスクは、1923年創立のデンマークを本拠とする世界有数のヘルスケア企業です。私たちのパーパスは、変革を推進し、糖尿病および肥満症、血液系希少疾患、内分泌系希少疾患などのその他の深刻な慢性疾患を克服することです。その目的達成に向け、科学的革新を見出し、医薬品へのアクセスを拡大するとともに、病気の予防ならびに最終的には根治を目指して取り組んでいます。ノボ ノルディスクは現在80カ国に約4万4,000人の社員を擁し、製品は約170カ国で販売されています。日本法人のノボ ノルディスク ファーマ株式会社は1980年に設立されました。詳細はウェブサイトをご覧ください。

(オゼンピック® 皮下注)から経口セマグルチド (リベルサス錠R) へ切り替えた方。 2.研究目的・方法・期間

MSD (Merck & Co., Inc., Kenilworth, N.J., U.S.A.が米国とカナダ以外の国と地域で事業を行う際に使用している名称)は、125年以上にわたり、人々の生命を救い、人生を健やかにするというミッションのもと、世界で最も治療が困難な病気のために、革新的な医薬品やワクチンの発見、開発、提供に挑みつづけてきました。MSDはまた、多岐にわたる政策やプログラム、パートナーシップを通じて、患者さんの医療へのアクセスを推進する活動に積極的に取り組んでいます。私たちは、今日、がん、HIVやエボラといった感染症、そして新たな動物の疾病など、人類や動物を脅かしている病気の予防や治療のために、研究開発の最前線に立ち続けています。MSDは世界最高の研究開発型バイオ医薬品企業を目指しています。MSDの詳細については、弊社ウェブサイト( )や 、 、 をご参照ください。

リベルサスとは？ダイエット効果・飲み方・副作用・安全性について

セマグルチド（オゼンピック・リベルサス）の肥満以外への効果をSNSやインターネット上で目にし、不安になったり使用を躊躇したりしていませんか？

今回は、2型糖尿病の治療薬として注目されるGLP-1受容体作動薬、リベルサス（セマグルチド）とマンジャロ（チルゼパチド）の比較を行います。

セマグルチドは、近年メディカルダイエットとして使用されている薬です。厳しい食事制限や運動なしで体重を落とすことができ、使用方法や副作用を正しく理解して使えば決して怖い薬ではありません。可能性があります。

経口GLP-1（ヒトグルカゴン様ペプチド-1）受容体作動薬セマグルチド（薬剤名リベルサス）は、

この記事では、2024年6月時点でのセマグルチドで報告のある肥満以外の効果や副作用、リスクについても詳しく解説しています。

日本では、2型糖尿病治療薬として承認されている薬です。 一般名は【セマグルチド】と言います。 リベルサス の適応

2024年6月時点でわかっている、セマグルチド（商品名：オゼンピック・リベルサス）の肥満以外の効果は以下のとおりです。

世界初の経口GLP-1受容体作動薬リベルサスのダイエット使用が横行中

セマグルチドはヒトGLP-1と94%のアミノ酸配列の相同性を有するヒトGLP-1アナログ製剤である。セマグルチドは、リラグルチドと同様にアシル化技術に基づいているが、さらにその化学構造に重要な修飾を行うことにより半減期を延長させている。セマグルチドの半減期延長はアルブミンの脂肪酸結合部位と特異的に高い親和性を有すること及びDPP-4による分解からの保護によるものであり、以下の特異的な修飾が施されている。

2021/2/5、経口GLP-1受容体作動薬「リベルサス」（セマグルチド）が発売されました。 -

●DPP-4に対する安定性を向上させるため、ペプチド骨格内8位のアミノ酸を修飾（アラニンを2-アミノイソ酪酸で置換）
●26位リジンに高分子親水性リンカーとγグルタミン酸を介してカルボキシル末端を有するオクタデカン二酸を結合
●ペプチド骨格内のリジンを1つに限定するため、34位リジンをアルギニンで置換

Go to channel · 経口セマグルチド（商品名：リベルサス）

ある研究では、心筋梗塞や不整脈などの心血管疾患*の発生率や死亡率が低くなる結果が報告されています。ただし、この試験の対象患者は心血管疾患になりやすいリスクを持つ患者である点に注意が必要です。

リベルサス錠7mgの相互作用 · 1．薬剤名等：セマグルチド含有製剤

リンカーと脂肪酸はいずれもアルブミン結合親和性の増強に寄与し、血漿中でのセマグルチド分解を遅延させ、結果的に腎クリアランスを低下させる。これらの修飾によりセマグルチドの血漿中濃度消失半減期は約1週間まで延長される。

リベルサスの成分はセマグルチドといって、注射薬のオゼンピックと同じ成分になり ..

ペプチドを基本骨格とするセマグルチドは、分子量が大きいことから消化管での上皮細胞透過性が低く、また、胃の分解酵素により分解されてしまうため、経口投与は適していなかった。しかし、吸収促進剤であるSNAC（サルカプロザートナトリウム）300mgを含有することで、胃でのタンパク質分解からセマグルチドを保護し、吸収を促進して、経口投与が実現した。

糖尿病の治療薬リベルサスはGLP-1受容体作動薬といいます。 肥満治療薬としての保険適用はありませんが、処方される数が増加している薬です。

セマグルチドは不妊の改善や妊娠へ影響があるのではないかと、SNSでも話題になりました。しかし、はっきりとそれらに関して言及されている報告はありません。（2024年6月時点）